Инструкция по применению ЭЛИКСИР ГРУДНОЙ (ELIXIR PECTORALES)

Раствор для приема внутрь бурого цвета, со сладким вкусом, с запахом аммиака и масла анисового.

100 мл густой экстракт корня солодки 20.7 г,  что соответствует содержанию глицирризиновой кислоты не менее 290 мг масло анисовое 340 мг аммиак водный концентрированный 1.38 г

Вспомогательные вещества: этанол 90%, вода очищенная.

25 мл - флаконы (1) - упаковки.50 мл - флаконы (1) - упаковки.100 мл - флаконы (1) - упаковки.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство. Фармакологические свойства лекарственного средства обусловлены наличием в нем экстракта солодкового корня густого и раствора аммиака. Экстракт солодкового корня содержит тритерпеновые сапонины (глицирризин, глицирризиновую кислоту), флавоноидные гликозиды (ликвиритозид, ликвиритин, ликвиритигенин и др.), пектиновые вещества.

Глицирризин оказывает стимулирующее действие на активность реснитчатого эпителия и усиливает секреторную функцию слизистых оболочек верхних дыхательных путей, облегчает отхаркивание.

Глицирризиновая кислота и ее метаболиты ингибируют периферический метаболизм кортизола и вызывают псевдоальдостероноподобный эффект, оказывает ингибирующее действие на фермент 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназу, что приводит к уменьшению превращения кортизола в кортизон. Кортизол обладает минералокортикостероидной активностью, обуславливает уменьшение концентрации калия в сыворотке крови и увеличение содержания натрия, что приводит к задержке жидкости в организме, увеличению массы тела и артериальной гипертензии. Флавоноидные гликозиды оказывают спазмолитическое действие на гладкие мышцы.

Изофлавоноид Glabridin экстракта корня солодки оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности тирозиназы, синтеза супероксиданионов и активности циклооксигеназы. Флавоноид Licoricidin обладает противовоспалительной активностью, оказывая тормозящее действие на isoPAF (тромбоцитный фактор активации) ацетилтрансферазы. Флавоноид Isoliquiritigenin, ингибитор альдозоредуктазы, оказывает антитромбоцитарные эффекты за счет ингибирования циклооксигеназы, липоксигеназы и активности пероксидазы. Противовоспалительное и противоаллергическое действие препарата связывают с кортикостероидподобной активностью глицирризина и 18β-глицирретиновой кислоты. Эти вещества действуют косвенно, потенцируя активность кортикостероидов. В условиях in vitro глицирретиновая кислота ингибирует 4β-редуктазу, фермент, который инактивирует стероидные гормоны, и 11β-гидроксистероиддегидрогеназу, фермент, который деактивирует кортизол. Кроме того, глицирризин уменьшает спазм трахеи, индуцированный гистамином, и способствует усилению регуляции бета-2-адренорецепторов после длительного лечения бета-агонистами. Солодка также способствует фагоцитозу, секреции макрофагами IL-1 и INF и оказывает митогенное действие на В-лимфоциты.

Солодка обладает легким слабительным эффектом.

Аммиак обладает раздражающим действием, которое приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания.

Фармакокинетика

В организме человека глицирризин имеет плохую биодоступность после перорального применения; после однократной пероральной дозы он был обнаружен в очень низком уровневом диапазоне 100-1600 мг/кг.

18β-глицирретиновая кислота быстро обнаруживается в плазме после употребления глицирризина или экстракта солодки. T max в плазме 18β-глицирретиновой кислоты составляет 10 ч для глицирризина и на 2 ч больше для экстракта солодки у здоровых взрослых добровольцев после приема 800 или 1600 мг глицирризина как соли аммония или экстракта солодки.

Глицирризин и 18β-глицирретиновая кислота хорошо связываются с сывороточным альбумином через процесс насыщения, 18β-глицирретиновая кислота проникает через плацентарный барьер. После перорального применения глицирризин метаболизируется в 18β-глицирретиновую кислоту кишечными бактериями, которые содержат β-D-глюкуронидазу. В/в введенный глицирризин метаболизируется в печени лизосомальной β-D-глюкуронидазой в 3-моно-глюкуронид 18β-глицирретиновой кислоты. Этот метаболит выводится с желчью в кишечник, где он метаболизируется бактериями в 18β-глицирретиновую кислоту, которая может реабсорбироваться.

После введения водного экстракта корня солодки людям, уровни глицирризина и 18β-глицирретовой кислоты были ниже по сравнению с введением одного глицирризина, и фармакокинетические кривые показали значительные различия в областях, находящихся под AUC, параметров C max и Т mах . Кроме того, данные, полученные из образцов мочи, подтвердили пониженную биодоступность глицирризина из водного экстракта корня солодки по сравнению с чистым глицирризином. Было также отмечено, что взаимодействие между глицирризином и другими компонентами в водном экстракте корня солодки при кишечной абсорбции вызывает изменение биодоступности, что может объяснить различные клинические неблагоприятные последствия, связанные с хроническим приемом глицирризина одного в отличие от водного экстракта глицирризина.

Фармакокинетика глицирризина является нелинейной. 18β-глицирретиновая кислота имеет большой V d , длительный биологический T 1/2 и претерпевает существенную энтерогепатическую циркуляцию. Таким образом, большие дозы дополнительного приема калия хлорида необходимы из-за длительного T 1/2 18Р-глицирретиновой кислоты.

Плазменный клиренс глицирризина и 18β-глицирретиновой кислоты зависит от дозы при введении в концентрациях, которые значительно превышают связывающую способность сывороточного белка. Плазменный клиренс значительно снижается у пациентов с хроническим гепатитом С и циррозом печени.

Показания к применению

Традиционно используется в качестве отхаркивающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием трудно отделяемой мокроты (в т. ч. трахеит, трахеобронхит, бронхит).